常見抗凝血劑華法林與過敏 | 油脂營養成分查詢網
![常見抗凝血劑華法林與過敏](https://i.imgur.com/47Cubpd.jpg)
2021年7月1日—Warfarin作用機轉是透過抑制維生素K環氧化物還原酵素(VKORC1,vitaminKepoxidereductasecomplex1),造成凝血蛋白的輔助因子(co-factor)-還原型 ...
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2021-07-01
常見抗凝血劑–Warfarin簡介
Warfarin (華法林/成分:香豆素)是目前最常用的抗凝血製劑之一,用於預防深部靜脈栓塞(deep vein thrombosis)、心房纖維顫動(atrial fibrillation)、復發性中風或接受心臟瓣膜置換手術的病人血栓預防上。
然而warfarin的治療區間十分狹窄,若是藥物劑量太高,很可能會造成輕微至嚴重的出血,劑量不足則無法達成預期療效,且此藥物血中濃度常受到生活、飲食習慣、其他藥物交互作用以及個體間基因型差異影響,因此目前病人須定期回診抽血監測INR(International Normalized Ratio, 國際標準凝血時間比)數值,來做為warfarin治療成效監測的指標,透過持續監測INR,以調整並給予適當的藥物劑量。
Warfarin是由右旋左旋(R- and S-stereoisomers)組成的消旋混合物(racemic mixture),其中S-warfarin的效力是R-wafarin的三到五倍,S-warfarin主要經由CYP2C9進行代謝。Warfarin作用機轉是透過抑制維生素 K 環氧化物還原酵素(VKORC1, vitamin K epoxide reductase complex 1),造成凝血蛋白的輔助因子(co-factor)-還原型維他命K (reduced Vitamin K)製造減少,使得凝血因子減少而達到抗凝血作用。還原型維他命K會經由CYP4F2催化代謝形成羥基維他命K (hydroxyvitamin K1),將維他命K從維他命K循環中移除。
圖1. Warfarin代謝途徑與作用機轉
CYP2C9
CYP2C9是肝臟藥物代謝酵素系統中的一種藥物代謝酵素,S-warfarin的主要代謝酵素。目前已知CYP2C9有超過60個已知變異位點。CYP2C9*1屬於正常代謝型,...
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