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二十碳五烯酸(EPA,20:5n-3)是一种高度不饱和脂肪酸,对许多疾病有治疗作用。例如,因为它能降低甘油三酯水平,产生血管舒张作用并具有抗心率失常的效果,因此可用于心 ...
辅酶Q与二十碳五烯酸(EPA)二十碳五烯酸(EPA,20:5n-3)是一种高度不饱和脂肪酸,对许多疾病有治疗作用。例如,因为它能降低甘油三酯水平,产生血管舒张作用并具有抗心率失常的效果,因此可用于心血管疾病。它在多种疾病中具有消炎效果,如类风湿性关节炎、骨关节炎以及炎性肠疾病。它对精神性以及神经性失调具有有益的效果,如精神分裂症、抑郁症以及亨廷顿氏疾病。它具有抗癌症效果,特别在减轻癌症恶病质(cancer cachexia)方面具有效果。
通常EPA异常地安全,除了轻度胃肠道失调以外没有很要紧的副作用。美国食品与药品管理局(FDA)已经确定,当存在于鱼油中剂量多达3g/天,对大众而言,EPA通常仍被认为是安全的(GRAS)。
尽管二十碳五烯酸通常以鱼或其他海洋生物油或以混合乙基酯的形式进行给药,其中其与许多其他脂肪酸包括二十二碳六烯酸(DHA)进行混合,本申请者及合作者最近发现制备的二十碳五烯酸或其衍生物制剂的纯度越高,其治疗效果显著增强。特别有效的制剂是那些其中二十二碳六烯酸或其衍生物含量低或非常低或没有的制剂(WO00/44361)。特别有价值的制剂是其中二十碳五烯酸水平高于90%或优选高于95%以及其中二十二碳六烯酸含量低于5%,以及优选低于1%的制剂。亚油酸会影响二十碳五烯酸的作用,因此当制剂中亚油酸含量低于5%以及优选低于1%也很有意义。
本发明解决了当EPA以高剂量以及提纯形式使用的时候的迄今为止还不为人所知的可能的副作用,并提供了一种减轻这种副作用的方法。本发明不仅发现了EPA的应用,而且还包括其他有治疗意义的基本脂肪酸的应用,尤其是二十碳五烯酸前体,十八碳四烯酸(stearidonic acid,18:4n-3)以及ω-6脂肪酸γ-亚麻酸(gamma-linolenic acid,18:3n-6)、二高-γ-亚麻酸(dihomo-gamma-linolenic acid,20:3n-6)以及花生四烯酸(20:4n-6)。
不饱和基本脂肪酸(EFAs)的代谢途径显示在图1中。EFAs与维生素类似,是人和动物代谢所必需的,但是不能由哺乳动物体内合成。有两...
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